详细说明
伊维菌素
是由阿维链霉菌(streptomyces avermitilis)发酵产生的半合成大环内酯类多组分抗生素。主要含伊维菌素B1(Bla+B1b )不低于93%,其中Bla不得少于85%。 伊维菌素B1即22,23-双氢阿维菌素B1
性状
本品为白色结晶性粉末;无味。本品在甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯中易溶,在水中几乎不溶。
药理药效学
由于吸虫和绦虫不以GABA为传递递质,并且缺少受谷氨酸控制的Cl通道。故本类药物对其无效。哺乳动物的外周神经递质为乙酰胆碱,GABA虽分布于中枢神经系统,但由于本类药物不易透过血脑屏障,而对其影响极小,因此使用时就比较安全。 本类药物影响寄生虫生殖的机理还不太清楚,但能使蜱减少产卵,反刍兽线虫虫卵形态 异常和使丝状线虫(雄、雌性)不育。
药动学
伊维菌素的药代动力学因畜种、剂型和给药途径不同而有明显差异。以血浆半衰期为例,给牛、绵羊静脉注射300μg/kg量,t1/2虽然差别不大(分别为2.8天和2.7天),但羊的血浆浓度较低是由于表观分布容积大于牛所致。伊维菌素在犬体内排泄较快(t1/2=1.6~1.8天)。猪的半衰期长达4天。 用美国专用的商品制剂给牛皮下注射(200μg/kg),由于从注射局部缓慢吸收,而半衰期延长(t1/2=8天),.48h血药达峰值,据临床驱虫效果观察,药效能维持2周。绵羊内服后的半衰期为3~5天,24h后达血药峰值。 犬内服(100μg/kg)片剂,2~4h内血药达峰值(40ng/mL)。猪血药峰值到达时间,内服(0.5天)比皮下注射(2天)快,但皮下注射的生物利用度比内服要高得多,通常内 服时的生物利用度仅为注射法的41%。 两种不同剂型(糊剂和水性微胞专用剂型)的伊维菌素给马内服,血药峰值出现时间, 不仅水性微胞制剂(4~5h)比糊剂(15h)快得多,而且生物利用度亦高。(糊剂仅为水性 微胞剂的20%)。 吸收后伊维菌素广泛分布于全身组织,并以肝脏和脂肪组织中浓度最高。伊维菌素通常 在肝脏中氧化成代谢产物。 伊维菌素在5~6天内经粪便排泄的占90%以上,经尿排泄仅占0.5%~2%。