盐酸阿扎司琼 _其他

盐酸阿扎司琼（Azasetron）是日本吉富制药株式会社研究开发的 5-HT3受体拮抗剂类止吐药，于1995年12月在日本上市，其商品名为苏罗同（Serotone），规格为 2ml:10mg。国内已于2001年2 月由上海医药工业研究院和南京制药厂申请上市，规格为2ml:10mg。本品的优点是：1.对5-HT3受体有高度的亲和力，作用强度比甲氧氯普胺强 410倍，是昂丹司琼的2倍，几乎和格拉司琼等同。2.本品静脉注射，能高度拮抗 5-HT诱发的心动过缓，它的拮抗作用比甲氧氯普胺强900倍，比昂丹司琼强 4倍。和格拉司琼相当。3. 在感觉神经细胞、离体心脏或离体回肠的离体实验中，本品对5-HT3受体的拮抗作用比甲氧氯普胺强约 20-720倍，比格拉司琼强1/8 ~3倍。4.毒性低，大鼠静注的LD50为130。大鼠或犬连续给药3个月未见动物死亡。基于上述优点，我们研制了注射用盐酸阿扎司琼（冻干粉针），规格为10mg /瓶，按照《药品注册管理办法（试行）》规定，作为化学药品注册分类5 进行申报。 二、国内外有关该品的研究现状或生产、使用情况的综述阿扎司琼是近几年由日本吉富制药株式会社研究开发的5-HT3受体拮抗剂类止吐药，临床上用于细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 1、药理作用盐酸阿扎司琼为选择性的5-HT3受体拮抗剂，对大鼠大脑皮质5- HT3受体亲和力的研究表明其亲和力是甲氰氯普胺的 410倍，恩丹西酮的2倍，与格拉司琼基本相同。动物实验表明盐酸阿扎司琼0.1mg/kg静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猎兔犬呕吐；0•3mg/kg可完全抑制阿霉素和环磷酰胺引起的雪貂呕吐。临床研究结果表明盐酸阿扎司琼l0mg静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药物引起的恶心和呕吐。 【适应症】： 1、用于细胞毒类药物化疗引起的恶心、呕吐。 2、用于放疗引起的恶心、呕吐。 3、用于妇科手术及外科手术引起的恶心、呕吐。 【用法用量】： 1、对于放疗、化疗引起的恶心、呕吐，用 40ml生理盐水稀释后，于放、化疗前30分钟缓慢静脉注射10mg。每日1次，每次 10mg. 2、预防和治疗成人手术引起的恶心、呕吐。麻醉诱导前10分钟，缓慢静脉注射10mg；对于出现手术后恶心、呕吐，可缓慢静脉注射10mg。 3、预防和治疗椎管内吗啡止痛时导致的恶心、呕吐，治疗前注射10mg.